СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей


     

Антибактериальные препараты / Бета-лактамные антибиотики / Цефалоспорины


ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.


ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

ЦЕФОТАКСИМ

Клафоран

Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки);
стафилококки (но действует слабее, чем цефазолин).
Грам(-) кокки: N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, включая β-лактамаза (+) штаммы.
Грам(-) палочки: E.coli, Proteus spp., H.influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции и др., в том числе штаммы, устойчивые к гентамицину.
Анаэробы: преимущественно анаэробные кокки (пептострептококки и др.);
не действует на B.fragilis.
Фармакокинетика

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. T1/2 - около 1 ч, метаболита - около 1,5 ч.

Показания
Дозировка
Взрослые

Парентерально - 3-8 г/сут в 2-3 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее - 0,5 г внутримышечно однократно.

Дети

Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.


ЦЕФТРИАКСОН

Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол


По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия:
Показания
Предупреждение

Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возможности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Дозировка
Взрослые

Парентерально - 1,0-2,0 г/сут в 1 введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 1-2 введения; при острой гонорее - 0,25 г внутримышечно однократно. При внутримышечном введении разводить в 1% растворе лидокаина.

Дети

Парентерально - 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (не более 4,0 г /сут). При остром среднем отите - 50 мг/кг/сут внутримышечно в течение 3 дней (не более 1,0 г на введение).

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.


ЦЕФТАЗИДИМ

Фортум, Кефадим

Главные отличия от цефотаксима:
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутривенно - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения, при менингите - 6,0 г/сут в 3 введения.

Дети

Внутривенно - 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения, при менингите - 200 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.


ЦЕФОПЕРАЗОН

Цефобид

Главные отличия от цефотаксима:
Показания
Предупреждения

Может вызывать гипопротромбинемию. Нельзя употреблять алкогольные напитки вследствие риска развития дисульфирамоподобного эффекта, который сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.

Ввиду того, что цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите.

Дозировка
Взрослые

Парентерально - 4-12 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции вводится каждые 6-8 ч).

Дети

Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя (вода для инъекций).


ЦЕФОПЕРАЗОН/СУЛЬБАКТАМ

Сульперазон

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином.

По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β-лактамазы - грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактеров. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии. По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.

По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.

Показания
Дозировка
Взрослые

Парентерально - 2,0-4,0 г/сут в 2-3 введения. В тяжелых случаях - до 8 г/сут.

Дети

Парентерально - 40-80 мг/кг/сут в 2-4 введения. В тяжелых случаях - до 160 мг/кг/сут.

Форма выпуска

Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.



ПЕРОРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

ЦЕФИКСИМ

Цефспан, Супракс

Спектр активности

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры - H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae. Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Выводится преимущественно с мочой и частично с желчью. Т1/2 - 3-4 ч.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 0,4 г/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь - 8 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Формы выпуска

Капсулы по 0,1 г, 0,2 г и 0,4 г; порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл.


ЦЕФТИБУТЕН

Цедекс

Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к β-лактамазам, но разрушается БЛРС.

Спектр активности

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры - H.influenzae, M.catarrhalis, семейства Enterobacteriaceae. На пневмококки и стафилококки действует слабее, чем цефуроксим.

Фармакокинетика

Биодоступность выше, чем у цефиксима (65%). Экскретируется преимущественно почками. Т1/2 - 2,5-3 ч.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 0,4 г/сут в один прием независимо от приёма пищи.

Дети

Внутрь - 9 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Формы выпуска

Капсулы по 0,4 г; порошок для приготовления суспензии 180 мг/5 мл.




Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0106.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56