СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей


     

Антибактериальные препараты


ЛИНКОСАМИДЫ

В данную группу входят линкомицин и клиндамицин.

Общие свойства

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки, включая PRSA;
стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы.
Устойчивы MRSA и энтерококки.
Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др.
Нежелательные реакции
Малые:
Большие:
Меры помощи:


ЛИНКОМИЦИН

Линкоцин, Нелорен

Природный линкосамид, наиболее распространенный в России.

Спектр активности, нежелательные реакции - см. выше.
Фармакокинетика

В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Т1/2 - 4-6 ч.

Показания

Линкомицин является альтернативным препаратом при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами:

При тяжелых инфекциях с подозрением на смешанную флору (перитонит, сальпингоофорит и др.) необходимо сочетать с аминогликозидами или фторхинолонами, действующими на грамотрицательные бактерии.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч.

Дети

Внутрь - 30-60 мг/кг/сут в 3-4 приёма; парентерально - 10-20 мг/кг/сут в 2 введения.

Формы выпуска

Капсулы по 0,25 г и 0,5 г; ампулы по 1 мл 30% раствора (0,3 г/мл); флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.


КЛИНДАМИЦИН

Далацин С, Климицин

Является полусинтетическим производным линкомицина. В большинстве стран мира он практически вытеснил линкомицин. Применяется по более широким показаниям.

Отличия от линкомицина:
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,3-0,45 г каждые 6 ч; парентерально по 0,3- 0,9 г каждые 6-8 ч. При бактериальном вагинозе - интравагинально (в виде крема) в течение 10 дней.

Дети

Внутрь - 10-25 мг/кг/сут в 3-4 приёма; парентерально - новорожденные: 15-25 мг/кг/сут в 3 введения, старше 1 месяца: 20-40 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Капсулы по 0,075 г, 0,15 г и 0,3 г; гранулы для приготовления сиропа; ампулы с раствором, содержащим по 0,15 г/мл; крем вагинальный, 2%; гель, 1%.




ПОЛИМИКСИНЫ

Из данной группы бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры, в России используются полимиксин В и полимиксин М, за рубежом - колистин (производное природного полимиксина E). Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P.aeruginosa.

Спектр активности
Грам(-) палочки: Р.aeruginosa, причем устойчивость практически отсутствует;
бактерии кишечной группы (Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы и др.).

Нечувствительны все виды Proteus (отличительный признак), серрации, стрептококки, стафилококки, энтерококки, анаэробы.

Фармакокинетика

Не всасываются в ЖКТ и при местном применении. При парентеральном введении плохо проникают через тканевые барьеры, не проходят через ГЭБ, создают низкие концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях. Быстро инактивируются в гное. Метаболизируются в печени, выводятся почками.

Нежелательные реакции
Лекарственные взаимодействия

Полимиксины нельзя сочетать с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В и др.), а также с миорелаксантами.

Показания
Противопоказания
Дозировка полимиксина В
Взрослые и дети

Парентерально - 1,5-2,5 мг/кг/сут в 3-4 введения (не более 0,2 г/сут).

Формы выпуска

Полимиксин В - флаконы по 0,025 г и 0,05 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Полимиксин М - флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для местного применения; мазь, 0,2%.


* Ранее широко использовался внутрь при кишечных инфекциях, часто в сочетании с фуразолидоном, но в современные схемы лечения не входит.




ГЛИКОПЕПТИДЫ

В данную группу антибиотиков входят ванкомицин и тейкопланин, обладающие преимущественно бактериостатическим действием и узким спектром активности. Ранее применявшийся препарат ристомицин в настоящее время не используется в связи с высокой токсичностью.

Главное клиническое значение гликопептидов заключается в их активности против MRSA и энтерококков. За рубежом (США, Франция) встречаются ванкомицинорезистентные E.faecium (VRE). В последние годы в ряде стран мира появились S.aureus со сниженной чувствительностью к гликопептидам (VISA, GISA).


ВАНКОМИЦИН

Ванкоцин, Эдицин

Препарат выбора для лечения стафилококковых инфекций, вызванных MRSA и S.epidermidis, а также энтерококками (E.faecalis, E.faecium), устойчивыми к ампициллину и аминогликозидам.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки, в том числе PRSA, MRSA и S.epidermidis;
стрептококки, включая пневмококки, резистентные к пенициллину и другим антибиотикам;
энтерококки (E.faecalis, E.faecium).
Анаэробы: клостридии, включая С.difficile.
Фармакокинетика

Практически не всасывается при приеме внутрь. Внутримышечное введение не рекомендуется в связи с крайней болезненностью и риском развития некроза тканей. Основной путь введения - внутривенный. Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы и ткани. Через ГЭБ способен проходить только при воспалении оболочек мозга. В организме не метаболизируется, выделяется в неизмененном виде через почки. Т1/2 - 6-8 ч при нормальной функции почек.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутривенно (только капельно!) - 2 г/сут: по 1,0 г каждые 12 ч или по 0,5 г каждые 6 ч на 100-200 мл 5% глюкозы или физиологического раствора NaCl. Каждое введение должно продолжаться не менее 1 ч (!).

Внутрь - по 0,5 г каждые 6-8 ч.

Дети

Внутривенно капельно - 40-60 мг/кг/сут в 2-4 введения (не более 2,0 г/сут); внутрь 40 мг/кг/сут в 3-4 приёма.

Новорожденные

Внутривенно капельно - 1-я доза - 15 мг/кг, далее по 10 мг/кг каждые 12 ч (возраст до 7 дней) или каждые 8 ч (возраст >7 дней).

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.


ТЕЙКОПЛАНИН

Таргоцид

По многим параметрам близок к ванкомицину.

Отличия от ванкомицина:
Дозировка
Взрослые

Внутривенно (капельно или струйно) - в 1-е сутки 0,4 г, в последующие по 0,2 г в одно введение; при тяжелых инфекциях - три первых введения по 0,4 г каждые 12 ч, далее по 0,4 г каждые 24 ч. Начиная со вторых суток можно вводить внутримышечно.

Дети

Внутривенно - до 1 мес: в 1-е сутки 16 мг/кг, далее по 8 мг/кг/сут в одно введение; старше 1 мес: три первых введения по 10 мг/кг каждые 12 ч, далее по 6-10 мг/кг/сут.

Формы выпуска

Флаконы по 0,2 г и 0,4 г порошка для приготовления раствора для инъекций.




ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

ЛИНЕЗОЛИД

Зивокс

Первый представитель оксазолидинонов - нового класса синтетических антибактериальных препаратов. Обладает преимущественно бактериостатическим эффектом и узким спектром активности.

Главное клиническое значение линезолида заключается в действии на грамположительные кокки, устойчивые ко многим другим антибиотикам, в том числе на MRSA, пенициллинорезистентные пневмококки и ванкомицинорезистентные энтерококки.

Наличие внутривенной и пероральной лекарственных форм позволяет использовать линезолид для ступенчатой терапии.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки - S.aureus (включая MRSA), коагулазонегативные стафилококки;
стрептококки, в том числе S.pyogenes и S.pneumoniae (включая пенициллинорезистентные штаммы);
энтерококки - E.faecalis, E.faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы).
Анаэробы: спорообразующие - клостридии (кроме C.difficile);
неспорообразующие - пептострептококки, превотеллы, некоторые штаммы B.fragilis.

Грамотрицательная флора устойчива.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность (около 100%) не зависит от пищи. Быстро распределяется в тканях, имеющих хорошее кровоснабжение. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неактивном состоянии. Т1/2 - 4,5-5,5 ч, причем существенно не изменяется при нарушении функции печени или почек.

Нежелательные реакции

В целом препарат хорошо переносится. У отдельных пациентов могут отмечаться:

Лекарственные взаимодействия

Линезолид является слабым ингибитором моноаминооксидазы, поэтому может усиливать прессорный эффект некоторых симпатомиметиков (допамина, псевдоэфедрина и др.).

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь (независимо от еды) или внутривенно - по 0,4-0,6 г каждые 12 ч.

Дети старше 5 лет

Внутрь - 20 мг/кг/сут в 2 приёма независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г и 0,6 г; гранулы для приготовления суспензии 100 мг/5 мл; раствор для инфузий (2 мг/мл) во флаконах по 100, 200 и 300 мл.



Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0112.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56