Лефамулин высоко активен в отношении возбудителей внебольничной пневмонии и других респираторных инфекций

Лефамулин (ранее BC-3781) — препарат компании Nabriva Therapeutics, который является первым плевромутилином для системного применения.

В 2014 г. лефамулин получил от FDA статус Fast Track (статус ускоренного рассмотрения), который присваивается лекарственным средствам, разработанным для лечения пациентов с тяжёлыми, серьёзными и жизнеугрожающими заболеваниями, при которых нет стандартного эффективного лечения или терапевтические опции ограничены.

В 2015-2016 гг. были закончены исследования II фазы по эффективности препарата при инфекциях кожи и мягких тканей. В настоящее время проводятся исследования III фазы, в которых оценивается эффективность и безопасность лефамулина при внебольничной пневмонии и других инфекциях респираторного тракта, вызванных бактериальными патогенами.

Лефамулин может применяться и внутривенно, и внутрь, и характеризуется уникальным механизмом действия, позволяющим сохранять активность в отношении целого перечня патогенов, включая микроорганизмы, резистентные к другим антимикробным препаратам (даже антибиотикам, ингибирующим синтез белка в микробной клетке). По результатам проведённых исследований лефамулин действует на этапе бактериальной трансляции, подавляя бактериальный рост путём связывания со специфическими участками бактериальных рибосом, ответственных за синтез белка в бактериальной клетке.

В первое исследование было включено 776 штаммов бактериальных патогенов, выделенных у пациентов с внебольничными инфекциями дыхательных путей (n=447), пневмонией (n=282), инфекциями кровотока (n=14) и другими инфекционными заболеваниями (n=3).

Лефамулин ингибировал все 360 штаммов Streptococcus pneumoniae в концентрациях 0,25 мкг/мл или менее и все 85 штаммов Haemophilus influenza в концентрациях 2 мкг/мл или менее. Лефамулин оказался активен в отношении 85 изолятов Moraxella catarrhalis с МПК₉₀ 0,06 мкг/мл и в отношении 246 штаммов Staphylococcus aureus с МПК₉₀ 0,12 мкг/мл.

В другом исследовании было протестировано 945 штаммов респираторных патогенов, выделенных у пациентов с внебольничной пневмонией, в 62 центрах в США. Лефамулин ингибировал все 649 штаммов S. pneumoniae в концентрациях 0,5 мкг/мл или менее и все 153 изолята M. catarrhalis в концентрациях 0,12 мкг/мл или менее, а также 93,3% штаммов H. influenza в концентрациях 2 мкг/мл или менее.

По данным обоих исследований лефамулин сохранял активность в отношении бактериальных возбудителей, устойчивых к другим антибиотикам.

Ещё одним преимуществом препарата является тот факт, что лефамулин in vitro не продемонстрировал значимую активность в отношении представителей нормальной микрофлоры кишечника, как то E. coli или Bacteroides fragilis.

Ожидается, что результаты исследований III фазы будут опубликованы в третьем квартале 2017 г.

лефамулин, плевромутилины, респираторные патогены