Грипп — острое инфекционное заболевание, вызываемое различными типами вирусов гриппа. Характеризуется острым началом, лихорадкой, общей интоксикацией и симптомами со стороны дыхательной системы. Встречается преимущественно в виде эпидемий в зимнее время. В тяжёлых случаях могут наблюдаться геморрагический бронхит, пневмония; возможен летальный исход. Для лечения и профилактики гриппа используются ингибиторы вирусной нейроминидазы (занамивир и озельтамивир). Ниже представлена обобщённая информация о данных препаратах.

Занамивир

• Дозировка (для взрослых): 10 мг (2 ингаляции) 2 раза в день в течение 10 дней.
• Фармакокинетика: 10-20% препарата проникает в трахеобронхиальное дерево и лёгкие; биодоступность составляет 2%; концентрация в дыхательных путях более чем в 1000 раз превышает МПК₅₀.
• Время начала действия: 10 секунд.
• Эффективность: по результатам клинических испытаний, проводившихся в течение более 7 лет и включивших 2600 человек, использование занамивира в течение 48 часов с момента появления симптоматики сокращало продолжительность симптомов гриппа на 1-2 дня.
• Профилактика: эффективность данного препарата в качестве средства профилактики гриппа доказана, однако одобрения от Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) на использование занамивира в данном случае не получено.
• Нежелательные реакции: при использовании данного препарата может возникать бронхоспазм и кашель, которые являются обратимыми (<1,5%). Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких при применении занамивира следует иметь в наличии быстродействующие бронходилататоры.
• Птичий грипп: вирус птичьего гриппа тип А (подтип H5N1) и испанский тип вируса чувствительны к ингибиторам вирусной нейраминидазы; однако, во Вьетнаме был получен клинический штамм, резистентный к озельтамивиру, но чувствительный к занамивиру.

Озельтамивир

• Дозировка (для взрослых): лечебная доза — 75 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней, профилактическая доза — 75 мг 1 раз в день в течение 7 дней – 6 недель; при почечной недостаточности с уровнем клиренса креатинина <30 мл/мин доза должна быть уменьшена вдвое.
• Фармакокинетика: препарат обладает хорошей биодоступностью, под действием ферментов печени биотрансформируется с образованием активного метаболита (выводится почками, Т_½ — 6-10 часов).
• Эффективность: по результатам клинических иследований, включивших 374 пациента, использование озельтамивира в течение 48 часов с момента появления симптомов гриппа, подтверждённого лабораторно, сокращало продолжительность симптоматики на 1,3 дня (на 30% общей длительности заболевания). Эффективность препарата зависит от того, насколько быстро начато лечение: если терапия начата в течение 12 часов с момента появления симптоматики, то продолжительность симптомов сокращается на 3 дня.
• Профилактика: препарат обладает доказанной эффективностью (70-90%) и одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) для использования в качестве средства профилактики гриппа. В исследовании, в котором участвовали лица, проживающие в домах престарелых, было показано 92% снижение частоты возникновения симптоматики гриппа, хотя большинству участников была проведена вакцинация.
• Резистентность: для вируса гриппа с сезонными вспышками резистентность составляет 0,4%; для детей, получивших лечение озельтамивиром — 4%. Для резистентных штаммов характерна низкая активность и вероятное снижение способности к передаче, а также то, что данные штаммы зачастую чувствительны к занамивиру.
• Птичий грипп: озельтамивир обладает активностью против вируса птичьего гриппа in vitro. Во Вьетнаме был зарегистрирован случай отсутствия эффекта лечения озельтамивиром в субоптимальной дозе.

Moscona A.

Neuraminidase inhibitors for influenza.

N Engl J Med 2005; 353: 1363-73.