Апрамицин — антибиотик из группы аминогликозидов, который имеет уникальную химическую структуру, позволяющую избегать возникновения у микроорганизмов всех механизмов резистентности, включая синтез РНК-метилтрансфераз, часто выявляемых у карбапенемазо-продуцируемых клинических изолятов.
Повсеместное широкое распространение антибиотикорезистентных микроорганизмов часто ограничивает терапевтические возможности исключительно применением лишь нескольких препаратов последней линии, которые сами могут способствовать распространению резистентности и не всегда обладают благоприятным профилем безопасности, вызывая порой серьёзные нежелательные лекарственные реакции.
Апрамицин — антибиотик из группы аминогликозидов, который имеет уникальную химическую структуру, позволяющую избегать возникновения у микроорганизмов всех механизмов резистентности, включая синтез РНК-метилтрансфераз, часто выявляемых у карбапенемазо-продуцируемых клинических изолятов.
В исследовании, результаты которого были опубликованы в январском номере журнала Journal of Antimicrobial Chemotherapy за 2019 г., изучалась активность апрамицина in vitro в отношении полирезистентных, карбапенеморезистенных и резистентных к аминогликозидам штаммов Enterobacteriaceae и Acinetobacter baumannii, а также проводилось обоснование его превосходящей другие антибиотики антибактериальной активности в присутствии детерминант устойчивости к аминогликозидам.
Оценка антибактериальной активности апрамицина в отношении 1232 клинических изолятов, выделенных в стационарах Европы, Азии, Африки и Северной Америки, проводилась в соответствии со стандартами CLSI методом микроразведений.
Диапазон распределений МПК и показатели МПК90 продемонстрировали высокую антибактериальную активность апрамицина в отношении Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter freundii, Providencia spp., Proteus mirabilis, Serratia marcescens и A. baumannii. Генотипический анализ выявил различные аминогликозид-модифицирующие ферменты и рРНК-метилтрансферразы, которые обуславливали у значимой доли клинических штаммов устойчивость к обычно используемым аминогликозидам, но не к апрамицину.
Дальнейшие исследования обнаружили отсутствие перекрёстной резистентности к апрамицину у штаммов, устойчивых к гентамицину, амикацину, тобрамицину и пладомицину.
Превосходный спектр активности апрамицина делает данный препарат многообещающим кандидатом для лечения системных инфекций, вызванных полирезистентными грамотрицательными микроорганизмами, в том числе и устойчивыми к другим аминогликозидным антибиотикам.
Juhas M., Widlake E., Teo J., Huseby D.L., Tyrrell J.M., Polikanov Y.S., Ercan O., Petersson A., Cao S., Aboklaish A.F., Rominski A., Crich D., Böttger E.C., Walsh T.R., Hughes D., Hobbie S.N.
In vitro activity of apramycin against multidrug-, carbapenem- and aminoglycoside-resistant Enterobacteriaceae and Acinetobacter baumannii.
J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 9.
